介紹 Geficent 250：每片含吉非替尼INN 250毫克。
描述
吉非替尼是一種激酶抑制劑。表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和癌細胞的細胞表面表達，并在細胞生長和增殖過程中起作用。非小細胞肺癌（NSCLC）細胞內的某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21點突變L858R）已被確認有助于促進腫瘤細胞生長，阻斷細胞凋亡，增加血管生成因子的產生和促進轉移過程。
吉非替尼可逆地抑制野生型和某些EGFR活化突變的激酶活性，防止與受體相關的酪氨酸殘基的自磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導并阻斷EGFR依賴性增殖。
吉非替尼對EGFR外顯子19缺失或外顯子21點突變L858R突變的結合親和力高于其對野生型EGFR的親和力。吉非替尼還可以在臨床相關濃度下抑制IGF和PDGF介導的信號傳導。尚未完全鑒定出對其他酪氨酸激酶受體的抑制作用。
適應癥
吉非替尼（gefitinib）是一種酪氨酸激酶抑制劑，適用于一線治療轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，該患者的腫瘤具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21（L858R）替代突變，通過檢測FDA批準的測試。
使用限制：吉非替尼的安全性和有效性尚未在其腫瘤具有外顯子19缺失或外顯子21（L858R）替代突變以外的EGFR突變的患者中確定。
用法用量
建議劑量為250毫克口服，每天一次，有或沒有食物。
副作用
吉非替尼在NSCLC試驗中報告了以下不良反應：惡心（18％），乏力（17％），發熱（9％），脫發（4.7％），出血（包括鼻出血和血尿）（4.3％），干燥口腔（2％），脫水（1.8％），過敏反應，包括血管性水腫和蕁麻疹（1.1％），血肌酐升高（1.5％）和胰腺炎（0.1％）。
注意事項
間質性肺疾?。↖LD）：服用吉非替尼的患者發生ILD。應停用吉非替尼，以減輕呼吸道癥狀。如果確認了ILD，則應停止使用。
肝毒性：應定期進行肝功能檢查。對于ALT和/或AST升高，吉非替尼應停用2級或更高級別。對于嚴重的肝功能不全者應停藥。
胃腸道穿孔：應停用吉非替尼進行胃腸道穿孔。
腹瀉：對于3級或更高的腹瀉，吉非替尼應予停藥。
包括角膜炎在內的眼部疾?。杭翘婺釕糜趪乐鼗驉夯难鄄考膊。òń悄ぱ祝┑捏w征和癥狀。對于持續性潰瘍性角膜炎應停藥。
大皰性和剝脫性皮膚疾?。杭翘婺釕糜?級或更高級別的皮膚反應或剝脫性疾病。
胚胎胎兒毒性：吉非替尼可引起胎兒傷害。應建議吉非替尼對胎兒的潛在風險，并應使用有效的避孕方法。
用于懷孕和哺乳
根據其作用機理和動物數據，吉非替尼對孕婦給藥可引起胎兒傷害。應告知孕婦對胎兒的潛在危害或失去妊娠的潛在風險。
吉非替尼是否從人乳中排泄尚不明確。用吉非替尼治療期間應停止母乳喂養。
兒科用途
尚未確定吉非替尼在兒科患者中的安全性和有效性。
老年用途
65歲以上和65歲以下的患者之間沒有觀察到安全性的總體差異。沒有足夠的信息來評估老年患者和年輕患者之間的療效差異。
藥物相互影響
影響吉非替尼暴露的
CYP3A4誘導
劑的藥物作為CYP3A4的強誘導劑的藥物會增加吉非替尼的代謝并降低吉非替尼的血漿濃度。在接受強效CYP3A4誘導劑（例如，利福平，苯妥英或三環抗抑郁劑）的患者中，將吉非替尼每日增加500 mg，并在停用該強誘導劑后7天以250 mg的劑量恢復吉非替尼。
CYP3A4抑制劑CYP3A4的
強抑制劑（例如酮康唑和伊曲康唑）會降低吉非替尼的代謝并增加吉非替尼的血漿濃度。與吉非替尼合用強效CYP3A4抑制劑時應監測不良反應。
影響胃酸堿度的藥物
升高胃液pH值的藥物（例如質子泵抑制劑，組胺H2受體拮抗劑和抗酸劑）可能會降低吉非替尼的血漿濃度。如果可能，應避免吉非替尼與質子泵抑制劑同時使用。如果需要用質子泵抑制劑治療，吉非替尼應在最后一劑質子泵抑制劑后12個小時或在下一劑質子泵抑制劑前12個小時服用。吉非替尼應在H2受體拮抗劑或抗酸藥后6小時或之前6小時服用。 據報道，在接受吉非替尼治療期間服用華法林的一些患者中，服用華
法林
國際標準化比率（INR）升高和/或出血的患者有出血。服用華法令的患者應定期監測凝血酶原時間或INR的變化。
商業包裝
Geficent 250：每盒包含1片10片泡罩。
