來曲唑(Letrozole)治療乳腺癌的作用機制及療效評價

2022年12月14日13:18:04174
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來曲唑(letrozole)用于乳腺癌醫治的效果已經得到了多項臨床研究的證實,那么來曲唑醫治乳腺癌的作用機制是啥呢?絕經后女人雖然卵巢功能退化,血漿中雌激素水平大為降低,但乳腺腫瘤組織中的雌激素水平和絕經前相當。絕經后女人體內的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化,主要集中在腺外組織中,在芳香化酶的催化下合成,尤以乳腺基質細胞產生的雌激素較多。因而通過抑制芳香化酶,即可降低絕經后女人體內雌激素的產生,從而高達醫治乳腺癌的目的。

來曲唑為人工合成的芐三唑類衍生物,通過抑制芳香化酶, 能有效抑制雄激素向雌激素轉化,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑對既往醫治失敗的絕經后晚后期乳腺癌醫治其有效概率為10%-36%。來曲唑獲歐美國家及我國藥品主管批準作為晚后期乳腺癌的一線醫治選擇。之后的臨床研究明:對初期絕經后病人做完手術后輔助應用來曲唑也優于傳統他莫昔芬。這樣,來曲唑已經成為各期乳腺癌醫治的重要之一。

臨床應用與評價:一項三期臨床實驗顯示,與他莫昔芬對比,來曲唑可使疾病中位進展時間增加57%。同時在醫治開始后的的前2 a,來曲唑能顯著減少去世兇險。在安全特性和耐受性方面,來曲唑和他莫昔芬相似,盡管來曲唑有更強的活性,但不延長不良反應。其服用方法是2. 5 毫克/d-1,口服。性別、年齡及肝、腎功能與來曲唑無臨床相關聯性,故老年患病者和肝、腎功能受損的患病者不必調整劑量。來曲唑與他莫昔芬或其他AI聯合應用,治療效果并無提高。

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